Les chercheurs découvrent de nouvelles façons passionnantes de rendre les ingrédients pharmaceutiques moins chers et plus sûrs


Les chercheurs découvrent de nouvelles façons passionnantes de rendre les ingrédients pharmaceutiques moins chers et plus sûrs!

Méthodes de synthèse développées précédemment et bioactives [2,3]Indoles fusionnés. Crédit photo: Professeur Cheol-Min Park, UNIST

Une équipe de recherche affiliée à l’Institut national sud-coréen des sciences et de la technologie Ulsan (UNIST) a dévoilé un nouveau moyen écologique et peu coûteux de synthétiser l’indolopyrane, un type de composé à anneau azoté trouvé dans environ 60% de ses ingrédients actifs récemment par la FDA autorisé.

En plus de trouver de nouveaux composés biologiquement actifs pour la découverte de nouveaux médicaments, il est encore plus important de développer une nouvelle méthode de synthèse simple pour les fabriquer. Une étude récente affiliée à l’UNIST a décrit une nouvelle méthode écologique et peu coûteuse de synthèse de composés chimiques utiles en tant que produits pharmaceutiques.

Dans l’étude, le professeur Cheol-Min Park et son équipe de recherche du département de génie biomédical de l’UNIST ont décrit une nouvelle méthode de synthèse pour fabriquer de l’indolopyrane, un type de composé cyclique d’azote, en utilisant de l’électricité propre. La nouvelle méthode de synthèse promet d’être plus sûre, plus économique et plus écologique que les méthodes conventionnelles.

Les composés du cycle azoté se trouvent dans environ 60% des médicaments récemment approuvés par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis. Ces composés sont constitués d’une série d’atomes de carbone liés entre eux pour former un cycle complet avec un atome d’azote entre les deux. L’ajout de groupes fonctionnels à ces composés permet la synthèse de nouvelles découvertes de médicaments. La difficulté d’une telle synthèse dépend de la forme de l’anneau et de la nature des groupes fonctionnels. L’indolopyrane, qui a attiré l’attention de nombreux pour ses propriétés anticancéreuses et anti-inflammatoires, a été assez difficile à synthétiser. Il n’existe actuellement pas de meilleure méthode de synthèse car la synthèse de l’indolopyrane nécessite une base et un catalyseur métallique. et cela ne se produit qu’à des températures élevées.

L’équipe a réussi à synthétiser l’indolopyrane en associant des indoles aux composés méthylène actifs (AMC) par le biais de la réaction qui a à l’anode ou à la cathode d’une électrode. Cette méthode de synthèse utilise de l’oxygène dans l’atmosphère comme pré-base à température ambiante et de l’iodure comme catalyseur à la place des métaux. De plus, l’utilisation du mode de tension constante pour maintenir une tension constante a résolu le problème des dommages aux groupes fonctionnels causés par la haute tension.

«Contrairement à la méthode de synthèse traditionnelle, qui n’utilise principalement qu’un seul pôle, nous avons réussi à synthétiser la structure complexe de l’indolopyrane en utilisant les réactions pour les cathodes et les anodes», explique Subin Choi (MS / Ph.D combiné) . au Département des sciences naturelles, UNIST), auteur principal de l’étude.

Des calculs de DFT (Density Functional Theory) ont également été effectués pour acquérir une compréhension approfondie du mécanisme de réaction ainsi que des principes de formation de l’indolopyrane. Leurs résultats suggèrent que l’iode et l’oxygène sont oxydés ou réduits au niveau des électrodes (cathode et anode) pour produire des radicaux iode et des radicaux superoxyde. Et cela conduit à la formation de superoxyde comme base.

Sur la base de cette découverte, l’équipe de recherche a utilisé la même méthode pour synthétiser les échafaudages de dihydrofurane. En utilisant l’énamine comme matière de départ au lieu d’indoles, ils ont réussi à synthétiser des dihydrofurants dans lesquels l’oxygène est incorporé dans les anneaux de carbone pentagonaux formés.

«La nouvelle méthode promet d’être plus sûre, plus économique et plus écologique que les méthodes de synthèse existantes», déclare le professeur Park. «Cela permettra de développer un procédé de production de substances bioactives en grande quantité».


Développement de catalyseurs de fractionnement de l’eau utilisant la biomasse de levure


Plus d’information:
Subin Choi et coll. Electrosynthèse de Dihydropyrano[4,3‐ b ]Indoles à base d’un double oxydant [3+3] Cycloaddition, chimie appliquée (2020). DOI: 10.1002 / anie.202003364

Fourni par l’Institut national des sciences et de la technologie d’Ulsan

Citation: Des chercheurs révèlent de nouvelles de les ingrédients pharmaceutiques moins et plus sûrs (20 novembre 2020), consulté le 21 novembre 2020 sur https://phys.org/news/2020-11-unveil-pharmaceutical-ingredients-cheaper -safer.html

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